第1章　医薬とは何か
（1） 人類最難の事業
（2） 医薬のターゲットはタンパク質
（3） タンパク質との「結合」
（4） 医薬は「病気を治す」わけではない
（5） 経口投与というハードル
（6） 医薬が世に出るまでの関門
第2章　医薬が世に出るまで
（1） 「研究」と「開発」
（2） 化合物が医薬に進化するまで
（3） ドネペジルのコンセプト
（4） シード化合物の発見・改良
（5） リード化合物からの展開
（6） ドネペジルの誕生
（7） 市場への狭き門・臨床試験
（8） 公正な臨床試験のために
（9） 臨床試験の高い壁
第3章　医薬のベストバランス
（1） 「 完全生物」はなぜいない？
（2） 監視網vs 医薬
（3） 宿命的ジレンマ
（4） リピンスキーのルール・オブ・ファイブ
（5） 体内で変身する医薬プロドラッグ
第4章　創薬を支える新技術
（1） 膨大な可能性
（2） SBDD とX 線結晶構造解析
（3） SBDD の限界
（4） 「組合せ化学」とは
（5） コンビケムの現在
第5章　天然物からの創薬
（1） 医薬の源流は天然物
（2） 発酵創薬の台頭
（3） 高脂血症治療剤プラバスタチンの発見
（4） 免疫抑制剤タクロリムスの発見
（5） 天然物創薬の長所・短所
（6） 天然物を「改造」する
（7） 物性の改善―プロドラッグ化
（8） 有効範囲の拡大―β- ラクタム系抗生物質
（9） 毒性の改善―ミカファンギン
（10） 安定性の改善―エポチロン
（11） 生産量の改善―パクリタキセル
（12） 大幅な構造変換―スタチン類
（13） 構造の簡略化―ハリコンドリン
（14） 天然物創薬の復興
第6章　プロセス化学
（1） 医薬生産の責任
（2） 炭素と炭素をつなぐ困難
（3） 不斉炭素と医薬
（4） 精製法
（5） 「グリーンな」合成法
第7章　抗体医薬とゲノム創薬
（1） 抗体とは何か
（2） モノクローナル抗体の登場
（3） 抗体の抗体
（4） 躍進する抗体医薬
（5） 抗体医薬のこれから
（6） ゲノム創薬とは
（7） ターゲットタンパク質の探索
（8） ターゲット・バリデーション
（9） タンパク質構造シミュレーション
（10） テーラーメイド創薬
（11） ゲノム創薬の現状と未来
第8章　抗生物質と抗ウイルス剤
（1） ペニシリンの登場
（2） タンパク質合成阻害薬
（3） 合成抗菌薬
（4） 合成技術による改良
（5） 耐性菌の登場
（6） ウイルス─人類最後の敵
（7） ウイルスの多様性
（8） 脱殻阻害薬の発見
（9） 核酸合成酵素阻害剤
（10） プロテアーゼ阻害剤
（11） ノイラミニダーゼ阻害剤
（12） バイオ医薬
（13） 耐性ウイルスという難敵
第9章　高血圧治療薬
（1） 謙信は塩に敗れた？
（2） アンジオテンシンの作用
（3） 医薬品設計の幕開け
（4） カプトプリルの改良新薬
（5） 苦節25年のレニン阻害剤
（6） 降圧剤の切り札，ARB の開発
（7） アドレナリン受容体遮断薬
（8） その他の降圧剤
第10章　高脂血症治療薬
（1） コレステロール生合成の長い道のり
（2） 救世主になったニワトリ
（3） スタチン剤の登場
第11章　変容する抗がん剤の科学
（1） がんは国民病
（2） 毒ガスから生まれた抗がん剤
（3） プラチナでがんと戦う
（4） 微小管に作用する薬
（5） ニセ核酸でがん細胞をだます
（6） 抗がん剤の副作用
（7） 分子標的治療薬の登場
（8） サリドマイドで「兵糧攻め」
（9） 抗がん剤は個別治療薬の時代へ
第12章糖尿病治療へのさまざまなアプローチ
（1） 平安朝の糖尿病
（2） 糖尿病とは何か
（3） インスリンの登場
（4） インスリン分泌を促す医薬─スルホニルウレア剤
（5） 糖の吸収を抑制する医薬─ビグアナイド系剤とα-グルコシダーゼ阻害剤
（6） インスリン抵抗性を改善する医薬─グリタゾン系薬
（7） 最後の超大型医薬？─DDP-4阻害剤
第13章　精神病治療薬
（1） うつは社会問題
（2） 治療薬の発見・うつの謎解き
（3） 四環系抗うつ薬
（4） SSRI の登場
（5） そのほかの抗うつ薬
（6） 双極性障害治療薬
（7） 統合失調症治療薬
（8） 認知症治療薬
（9） アミロイド退治は可能か
第14章　鎮痛剤
（1） 人類最古の医薬
（2） モルヒネの薬効
（3） コカインから生まれた麻酔薬
（4） 薬の王様アスピリン
（5） アスピリンのメカニズム
（6） アスピリンから生まれた薬
（7）アセトアミノフェンの謎
第15章　新薬開発への挑戦
（1） 睡眠誘発物質，プロスタグランジン
（2） どうして，脳の分化と関係するのか
（3） プランB とセレンディピティ
（4） 特許を取ろう
（5） プロストンの生理活性
（6） アカデミアからビジネスへ
（7） 目は脳の一部－レスキュラの誕生
（8） 困難ではあっても苦労ではない
（9） アメリカへ
（10） 腸はミニブレイン─アミティザの誕生
（11） 最短の審査期間での承認
（12） ターゲットタンパク質の発見─クロライドイオンチャネルとカリウムイオンチャネル
（13） プロストンの無限の可能性
（14） 見果てぬ夢
参考文献
索引